Die häufigsten Nebenwirkungen von Tamoxifen erklären sich unmittelbar aus dem Wirkmechanismus: Tamoxifen zählt zu den Vertretern der Hormontherapie. Das Medikament unterdrückt die Wirkung des weiblichen Geschlechtshormons Östrogen. Das ist therapeutisch erwünscht, weil Östrogen das Wachstum von Krebszellen stimulieren kann. Aber dieser Eingriff in das hormonelle System kann auch unerwünschte Begleiteffekte zur Folge haben.

Tamoxifen ist ein sogenanntes Antiöstrogen. Es entfaltet seine Wirkung, indem es die Bindung von Östrogen an die Tumorzellen hemmt. Damit ist das Arzneimittel ein typischer Vertreter der Hormontherapie bei Brustkrebs.