Theophyllin wirkt vor allem über eine Entspannung der sogenannten glatten Muskulatur. Damit erweitert das Medikament nicht nur die Atemwege, sondern z.B. auch die Blutgefäße. Insgesamt werden Theophyllin im weitesten Sinne Kaffee-ähnliche Effekte zugeschrieben. Damit erklären sich auch einige der Nebenwirkungen.

Theophyllin führt primär zu einer Erweiterung der Atemwege, aber auch zu einem besseren Abtransport von Schleim und Partikeln aus den Bronchien. Es handelt sich um ein Medikament mit langer Geschichte, das aber heute nur noch in Ausnahmefällen als Begleitmedikation bei Asthma oder COPD verschrieben wird.