Da Tiotropium als Spray inhaliert wird, kommt der Wirkstoff auch mit der Mundschleimhaut in Berührung. Diese enthält Muscarin-Rezeptoren, die durch die Anwesenheit des körpereigenen Botenstoffes Acetylcholin eine Befeuchtung der Schleimhaut bewirken. Da Tiptropium die Rezeptoren blockiert und Acetylcholin dadurch vorübergehend unwirksam macht, kann es nach der Anwendung des Sprays zu einem trockenen Gefühl im Mund kommen.

Tiotropium trägt ebenfalls zur Weitstellung der Atemwege bei, aber auf anderem Wege als die gängigen Betamimetika. Über eine Blockade der sogenannten Muscarin-Rezeptoren werden die Bronchien entspannt und erweitert. Diese Muscarin-Rezeptoren werden ansonsten vom körpereigenen Botenstoff Acetylcholin aktiviert und stellen die Atemwege eng.

Aufgrund dieser Eigenschaft wird das Medikament bei der Behandlung von Asthma und COPD verordnet. In der Regel erfolgt die Inhalation von Spiriva einmal täglich.